http://www.ras.ru/digest/showdnews.aspx?id=19f9a014-c500-4d55-a2be-a095db491d76&print=1© 2024 Российская академия наук
Российские ученые синтезировали и изучили несколько новых перспективных молекул в качестве основы для создания эффективного противогрибкового препарата. Соединив известное лекарство из класса азолов и другой азотсодержащий гетероцикл — тиазолопиримидин — в качестве «усилителя свойств» они получили новые гибридные молекулы, связанные между собой через различные химические мостики. Оказалось, что эти гибридные соединения работают на уровне популярного флуконазола, а их активность можно «настраивать», меняя связующее звено между двумя основными компонентами. Создание новых противогрибковых препаратов позволит преодолеть главную проблему последних лет — развитие лекарственной устойчивости патогенных микроорганизмов ко всем существующим на рынке препаратам. Результаты работы, поддержанной грантом Российского научного фонда (РНФ), опубликованы в журнале Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters.
В последние годы патогенные грибы активно мутируют и становятся все более устойчивыми к применяемым лекарствам. Особенно это опасно для людей с ослабленным иммунитетом — коронавирусная инфекция, онкологические больные, пациенты с ВИЧ и принимающие иммуносупрессоры. В их случае грибы могут поражать не только кожу и ногти, но и внутренние органы. Например, некоторые виды этих микроорганизмов паразитируют в легких, в тяжелых случаях вызывая смерть от легочной недостаточности. Четверть летальных исходов при коронавирусной инфекции, как было недавно установлено международной исследовательской группой, связано с поражениями легких патогенными грибами. Существует ограниченное количество эффективных препаратов-антимикотиков, убивающих грибы, поразившие внутренние органы. За последние 20 лет, несмотря на громадные усилия химиков и медиков, в мире не было создано ни одного нового противогрибкового препарата. Учитывая высокую способность патогенов к адаптации, такие разработки жизненно необходимы...(читать полностью)