Версия для печати
Вернуться к списку

ЛЕКАРСТВА ДОНЕСЛИ ДО КЛЕТОК

К сожалению, бетулин и его производные плохо растворимы в воде и других растворителях, что ограничивает их использование в медицине. В связи с этим специалисты Института химии и химической технологии СО РАН совместно со специалистами Институтом химии твердого тела и механохимии СО РАН под руководством академика Владимира Болдырева разработали методы повышения растворимости и биодоступности бетулина и его производных путем создания их композитов с водорастворимыми полимерами.

Их новая работа опубликована в недавнем выпуске журнала «Доклады Академии наук» (С.А. Кузнецова, Т.П. Шахтшнейдер, М.А. Михайленко, Ю.Н. Маляр, Е.А. Спивак, Т. Н. Замай, А.С. Замай, Н.В. Чесноков, Б.Н. Кузнецов, академик В.В. Болдырев «Противоопухолевая активность композитов диацилов бетулина с арабиногалактаном», ДАН, 2014, 459, № 2, 182–184).

В качестве водорастворимого полимера учёные использовали известный своими фармакологическими свойствами арабиногалактан, который они получали из древесины лиственницы. Диацилы бетулина в присутствии арабиногалактана механически активировали в специальных мельницах, после чего их содержание в водном растворе возросло в несколько раз по сравнению с исходными смесями компонентов. После выпаривания полученного раствора получалась прозрачная, гибкая плёнка толщиной около 10 мкм. В отличие от механокомпозитов, где растворялась лишь часть действующего вещества, плёнки растворимы полностью, и биодоступность производных бетулина в этом случае максимальна.

Учёные Красноярского медицинского университета испытали действие диацилов бетулина, их механокомпозитов и биопленок на культуру клеток аденокарциномы лёгкого человека и культуру здоровых эпителиальных клеток лёгкого.

Они установили, что все исследуемые вещества проявляют противоопухолевое действие, вызывая гибель раковых клеток лёгкого и не оказывая отрицательного влияния на здоровые клетки, причем максимальную противоопухолевую активность проявили композиты в виде растворимых пленок.

«Бетулин и его производные, получаемые из бересты, представляют собой уникальные природные вещества с широким спектром фармакологической активности: противоопухолевой, противовирусной, гепатопротекторной. В Институте химии и химической технологии СО РАН разработаны и запатентованы новые способы получения как бетулина, так и его производных. В дальнейшем мы планируем доклинические испытания на экспериментальных группах животных», – рассказала один из авторов исследования, главный научный сотрудник ИХХТ СО РАН Светлана Кузнецова.

Работа выполнена при поддержке Программы Президиума РАН «Фундаментальные науки – медицине», РФФИ, Совета по грантам Президента РФ и государственной поддержке ведущих научных школ, а также Министерства образования и науки РФ.