Инфекционные заболевания, вызываемые бактериями, грибами и вирусами, являются одной из самых больших проблем глобального общественного здравоохранения. Развитие устойчивости к биоцидам у клинических штаммов микроорганизмов приводит к снижению эффективности терапевтических и профилактических мероприятий в стационарах и является важным фактором, способствующим распространению инфекций, связанных с оказанием медицинской помощи. Уже в 2019 году заболевания, ассоциированные с бактериальной резистентностью, были причиной большего количества смертей, чем от ВИЧ или малярии. Таким образом, разработка антибактериальных агентов со стабильным действием даже при длительном контакте с возбудителями без образования резистентности является важной задачей современной науки.
Одни из самых перспективных соединений в этом направлении – четвертичные аммониевые соединения (ЧАС), которые представляют собой класс универсальных и эффективных антимикробных агентов, нашедших широкое применение в медицине, пищевой промышленности и сельском хозяйстве. ЧАС являются разновидностью катионных поверхностно-активных веществ, обладающих дезинфицирующими и дезодорирующими свойствами, а также могут применяться в качестве средств для предотвращения роста и уничтожения патогенных биопленок.
В одном из недавних исследований ученых Лаборатории углеводов и биоцидов им. академика Н. К. Кочеткова ИОХ РАН были разработаны новые типы мульти-катионных ЧАС на основе алкилцианурового линкера. Полученные соединения были протестированы на антибактериальную, противогрибковую и антибиопленочную аткивность по отношению к 12 штаммам патогенных микроорганизмов, включая мультирезистентные виды бактерий и грибков. Было установлено влияние ключевых структурных параметров, таких как липофильность, длина алкильных хвостов и алкильных мостиков между атомами азота триазинового и пиридинового колец, на биоцидную активность соединений. Соединения-лидеры превосходили по своим противомикробным свойствам широко используемые коммерческие антисептики, а также не вызывали образование бактериальной резистентности в течение более месяца использования, оставаясь на прежних уровнях эффективности. Продемонстрированная работа послужит основой для дальнейших исследований мульти-катионных ЧАС, как метода борьбы с резистентными культурами патогенных микроорганизмов.
![1-1 (jpg, 40 Kб)](/FStorage/Download.aspx?id=41fd2ec1-5565-4546-910f-913db6714734)
Публикация: Mary A. Seferyan, Evgeniya A. Saverina, Nikita A. Frolov, Elena V. Detusheva, Olga A. Kamanina, Vyacheslav A. Arlaypov, Irina I. Ostashevskaya, Valentine P. Ananikov, Anatoly. N. Vereshchagin Multicationic Quaternary Ammonium Compounds: A Framework for Combating Bacterial Resistance // ACS Infect. Dis., 2023, 9, 1206–1220. DOI: 10.1021/acsinfecdis.2c00546.
Источник: Институт органической химии им. Н. Д. Зелинского
Российской академии наук.